痛み止めとして使用される鎮痛剤に、セレコックス(成分名:セレコシキブ)とロキソニン(成分名:ロキソプロフェンナトリウム)があります。

セレコックスはロキソニンに比べて胃に負担がかかりにくい鎮痛剤と言われています。

なぜ、セレコックスがロキソニンに比べて胃に負担がかかりにくいのでしょうか?

メカニズムについて説明したいと思います。

シクロオキシゲナーゼ阻害薬(COX阻害)

セレコックスもロキソニンもどちらもシクロオキシゲナーゼ阻害薬として分類される鎮痛剤です。

炎症がおこるとアラキドン酸と呼ばれる物質から、シクロオキシゲナーゼによって、プロスタグランジンという痛みや炎症の原因となる物質が作りだされます。

ロキソニンやセレコックスはシクロオキシゲナーゼを阻害することで、痛みや炎症の原因となるプロスタグランジンの生成を抑えます。

作用機序が異なる(COX1とCOX2)

セレコックスとロキソニンは同じシクロオキシゲナーゼ阻害薬にも関わらず、なぜセレコックスは胃に負担がかかりにくいのでしょうか?

より詳しい作用機序(メカニズム)について考えてみたいと思います。

シクロオキシゲナーゼ(COX)には、COX1COX2が存在します。

COX1は主に血管や胃、腎臓に存在し、COX1によって生成されるプロスタグランジンには胃粘膜保護作用血流保持作用血小板凝集作用があります。

一方でCOX2は炎症時に誘導され、COX2によって生成されるプロスタグランジンは痛み炎症を増強させる働きがあります。

ロキソニンはCOX1とCOX2の両方を阻害するのに対して、セレコックスはCOX2を選択的に阻害します。

セレコックスはCOX1を阻害しにくく、胃粘膜を保護するプロスタグランジンの生成を抑制しないため、胃に負担がかかりにくいのです。

セレコックス作用機序

 

速効性のあるロキソニンが頓服には向く

「ロキソニンとセレコックスどちらが速効性があるの?」

薬局でも時々聞かれます。

薬を飲んで、血中濃度が最大になるまでの時間をTmax(ティーマックス)、薬の濃度が半分に分解されるまでの時間をT1/2(ティーハーフ)または半減期(はんげんき)といいます。

ロキソニンとセレコックスのTmaxとT1/2は下記の通りになります。

薬品名 Tmax T1/2
ロキソニン60mg 0.45hr 1.22hr
セレコックス100mg 2.2hr  6.7hr

ロキソニンはセレコックスに比べてTmaxが短いことから速効性があるのが特徴です。

T1/2はセレコックスの方が長いことから持続時間はセレコックスが長いことが分かるかと思います。

頓服で速効性を期待するならロキソニン、じわじわ長く聞かせたいならセレコックスが向いています。