コレステロールは体にとって不可欠なもののため、毎日肝臓で合成されます。
体内で合成されるのが約8割、食事から摂取するのが約2割といわれています。
従来のスタチン系といわれる高脂血症薬は肝臓でコレステロールの合成を阻害する作用がありました。
スタチン系だけでは効果が不十分な場合や、食事の摂取が多い場合などに、食事からのコレステロールの吸収を抑えるのがゼチーア錠です。
ゼチーア錠について特長や薬局で患者さんから聞かれる内容をまとめました。
効能・効果
ゼチーアの効能・効果は下記のとおりです。
高コレステロール血症
家族性高コレステロール血症,
ホモ接合体性シトステロール血症
ホモ接合体性シトステロール血症は遺伝性の疾患で野菜や果物に含まれるシトステロールの排泄ができなく、脳梗塞や心筋梗塞を引き起こしてしまう病気です。
ゼチーア錠は主に悪玉コレステロール(LDLコレステロール)を下げる目的で高コレステロール血症に処方されます。
作用機序(メカニズム)・LDLコレステロールを下げる
ゼチーア(エゼチミブ)は小腸から胆汁や食事からのコレステロールの吸収を抑えることで、血中のコレステロールを低下させます。
少し専門的な話になりますが、小腸上部の細胞にはコレステロールトランスポーターと呼ばれ、小腸から血液中にコレステロールを輸送するポンプ機能として働くタンパク質(NPC1L1)が存在します。
ゼチーア(エゼチミブ)はこのNPC1L1というコレステロールトランスポーターの働きを阻害し、コレステロールの吸収を抑えます。
また小腸から肝臓へのコレステロールの取り込みが減少することで、肝臓は血液中から悪玉コレステロール(LDLコレステロール)を取り込むようになり、血液中のLDLコレステロールと総コレステロールを下げることができます。
1日1回12週〜52週間投与した試験では、LDLコレステロールが-17.2%、総コレステロールが-13.1%低下したことが報告されています。
善玉コレステロール(HDL)を増やす?
ゼチーアは善玉コレステロール(HDLコレステロール)を上昇させることが報告されています。
HDLコレステロールは体の中に余った悪玉コレステロール(LDLコレステロール)を肝臓に戻す働きがあります。
1日1回12週〜52週間投与した試験では、HDLコレステロールの増加率は+5.2%となっています。
飲み方(食事の影響)
ゼチーアは食事によって影響を受けません。
そのため、食後、食前に飲んでも効果に変わりはありません。
1日1回服用することで1日効果が持続します。
スタチンの併用
コレステロールは肝臓からの合成が約8割、食事からの吸収が約2割とされていることから、肝臓のコレステロールの合成を抑えるスタチン系の薬剤と併用されることがあります。
スタチン系薬剤を単独投与した場合と、ゼチーア錠を併用した時のLDLコレステロールの低下率です。
商品名 | LDL低下率 |
---|---|
シンバスタチン10mg(商品名:リポバス) | 単独27% 併用44% |
プラバスタチン10mg(商品名:メバロチン) | 単独20% 併用34% |
アトルバスタチン10mg(商品名:リピトール) | 単独37% 併用53% |
ダイエット(痩せる?)
ゼチーアの副作用で体重減少の副作用は報告されていません。
ダイエット目的での服用は大変危険ですので、必ず医師の指示のもと正しい量を服用してください。
妊娠・授乳中の服用
妊婦さんの場合は「治療上の有益性が危険性を上回る場合にOK」となっています。
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ投与すること[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]
引用元 ゼチーアインタビューフォーム
またスタチン系の薬剤を併用している場合は投与してはいけない「禁忌」となっています。
授乳中には「授乳を避けること」となっています。
授乳中の婦人には,投与を避けることが望ましい。やむを得ず投与する場合は,授乳を中止させること[ヒト母乳中への移行の有無は不明であるが,妊娠後から授乳期まで投与したラットで乳児への移行が認められている]