花粉やハウスダストによる鼻水、皮膚のかゆみなどのアレルギーを抑える抗ヒスタミン薬がルパフィン錠（一般名：ルパタジンフマル酸塩）です。

ルパフィン錠は抗ヒスタミン作用による即時型のアレルギーだけでなく、抗PAF作用があることから遅延型のアレルギー症状も効果を示すのが特徴です。

ルパフィン錠（ルパタジン）がどのような薬なのか、作用機序や服用の注意点について解説していきます。

ルパフィン効能・効果

ルパフィン錠が効能・効果を取得している疾患です。

  • アレルギー性鼻炎
  • 蕁麻疹
  • 皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

ルパフィン（ルパタジン）作用機序

作用機序について説明する前にアレルギーが起こるメカニズムについて説明します。

花粉やほこりなどのアレルゲンが体内に入ると、体は外敵とみなし攻撃をスタートします。
この攻撃が過剰になると鼻水や痒みといったアレルギー症状がでてしまいます。

アレルゲンを攻撃するためにヒスタミン、ロイコトリエン、プロスタグランジン、PAF(血小板活性化因子)などのケミカルメディエーターが遊離し、これらが皮膚の痒み、鼻水、喘息などを引き起こします。

ルパフィン（ルパタジン）には主に下記の2つの作用があります。

  • 抗ヒスタミン作用
  • 抗PAF作用

それぞれの作用について解説していきます。

抗ヒスタミン作用

脳や血管にヒスタミンH1受容体というものがあるのですが、ヒスタミンがヒスタミンH1受容体と結合することで、鼻水や気管支の収縮、眼の充血、肌の痒みなどが生じます。

ルパフィン（ルパタジン）はヒスタミンがヒスタミンH1受容体に結合するのをブロックすることで、鼻水や痒み、気管支の収縮を抑えます。

ヒスタミンは即時的に作用することから、抗ヒスタミン作用によって即時相反応を抑えます。

抗PAF作用

 PAFはPlatelet Activating Factorの頭文字をとったもので血小板活性化因子のことをいいます。

PAF(血小板活性化因子)はケミカルメディエーターの一種で

  • 知覚神経刺激（くしゃみ・かゆみ）
  • 腺分泌亢進（鼻漏）
  • 血管透過性亢進（鼻づまり・皮膚の赤み）
  • 気管支収縮（呼吸困難）

に関わっています。

これらは即時相反応といって比較的早く現れます。

PAFには即時相だけでなく、夜間の鼻づまりなど遅れてアレルギー症状が現れる遅発相反応にも関与しています。

ルパフィン（ルパタジン）は抗PAF作用といってPAFの働きを阻害することから、即時的なアレルギーだけでなく遅れてでてくるアレルギーにも効果を示すと考えられています。

主な副作用は眠気

製薬メーカーの資料による、日本での臨床試験での主な副作用は1059例中、眠気98例（9.3％）口渇7例（0.7％）倦怠感6例（0.6％）ALT（GPT）上昇5例（0.5％）AST（GOT）上昇5例（0.5％）尿糖4例（0.4％）尿蛋白4例（0.4％）となっています。

眠気が高い確率で報告されていることから「自動車の運転は避けること」とされています。

グレープフルーツとの飲み合わせ

ルパフィン（ルパタジン）はCYP3A4という酵素によって代謝されることから、CYP3A4を阻害するグレープフルーツを摂取すると代謝が邪魔されて血中濃度が上昇する可能性があります。

そのためルパフィン（ルパタジン）を服用中はグレープフルーツやグレープフルーツジュースには注意しなければいけません。

お酒（アルコール）と併用注意

ルパフィン（ルパタジン）を服用中にお酒（アルコール）を摂取すると眠気・ふらつきなど中枢神経系の抑制が増強されることが報告されています。

ルパフィン（ルパタジン）を服用中はお酒の摂取には十分に注意しなければいけません。