てんかん発作は脳内の一部で過剰な興奮が生じる部分発作と、
脳全体で過剰な興奮が一斉に生じる全般発作の大きく2つに分類されます。
部分発作はさらに下記のように分類されます。
- 単純部分発作
意識障害を伴わない発作 - 複雑部分発作
意識障害を伴う発作 - 二次性全般化発作
部分発作が脳全体に広がる
全般発作はさらに下記のように分類されます
- 欠神発作
数十秒程度意識がなくなる発作 - 強直間代発作
突然意識を失い、歯を食いしばり全身が硬直した強直発作、膝を折り曲げて手足をガクガクと一定のリズムで曲げたり伸ばしたりする間代発作がある - 脱力発作
全身の筋肉の緊張が低下するため崩れるように倒れる発作 - ミオクロニー発作
手足など一部分の筋肉がピクっと一瞬収縮する発作
てんかんの中で部分発作に適応のあるトピナ錠（一般名：トピラマート）がどのようなメカニズムで効くのか？（作用機序）や、特徴についてまとめました。
トピナ（トピラマート）作用機序
脳内では神経細胞の「興奮」と「抑制」でバランスをとっているのですが、てんかん患者さんの脳内の神経細胞では興奮が過剰な状態となっています。
トピナ（トピラマート）は、
- 興奮を抑える
- 抑制を高める
以上の2つのアプローチでてんかんを抑える働きがあります。
興奮を抑える作用
興奮性神経伝達の抑制は大きく下記の4つの作用によるものと考えられています。
- Ca2＋（カルシウムイオン）チャネル抑制
- Na＋（ナトリウムイオン）チャネル抑制
- グルタミン酸受容体（AMPA/カイニン酸型）機能抑制
- ヒト炭酸脱水酵素の阻害
脳の興奮に関与しているのがCa2＋（カルシウムイオン）やNa＋（ナトリウムイオン）です。
Ca2＋（カルシウムイオン）やNa＋（ナトリウムイオン）はイオンチャネルと呼ばれるトンネルのようなところを通り流入します。
トピナ（トピラマート）はCa2＋（カルシウムイオン）やNa＋（ナトリウムイオン）が通るチャンネルを抑制することで神経細胞の過剰な興奮を抑えます。
また興奮性の伝達物質であるグルタミン酸が結合する受容体の働きも抑制することが報告されています。
またヒト炭酸脱水酵素の阻害作用も認められており、脳内の興奮性伝達の抑制に関与していると考えられています。
以上の4つの作用によって、脳内の神経細胞の過剰な興奮を抑えます。
抑制を高める作用
脳内で抑制性神経伝達物質として働くのがGABA(ガンマアミノ酪酸)です。
トピナ（トピラマート）は脳内のGABA受容体の機能を増強させることで、抑制性神経系機能を増強します。
摂食異常・体重減少の副作用があり
トピナ（トピラマート）の代表的な副作用の一つに摂食異常や体重減少があります。
体重減少のダイエット目的での服用は絶対に避けてください。
眠気の副作用のため自動車の運転は避ける
トピナ（トピラマート）の副作用で眠気やふらつきが現れることがありますので、車の運転や危険な作業は避けなければいけません。
汗が出にくくなることあり
トピナ（トピラマート）を服用すると汗が出にくくなることが報告されています。
温度が高くなる場所は極力避けるようにしましょう。
また夏場など気温が上昇する時期には予め水分補給をしておきましょう。
