従来の睡眠薬はレンドルミンロヒプノールなどのベンゾジアゼピン系マイスリールネスタといった非ベンゾジアゼピン系が中心でした。

これらの薬は脳の抑制系に作用し、無理やり眠くさせることからしっかりとした効果が期待できる反面、特にベンゾジアゼピン系では耐性(薬が効きにくくなること)や依存性が問題でもあります。

これらの睡眠薬とまったく異なる作用機序で耐性や依存性が問題にならず、自然に近い眠りに近づける睡眠薬がロゼレム(一般名:ラメルテオン)とベルソムラ(一般名:スボレキサント)です。

ロゼレムとベルソムラについて作用機序の違いや特徴について比較しました。

作用機序の違い(ロゼレム・ベルソムラ)

薬品名 作用機序
ロゼレム メラトニン受容体作動薬
→メラトニンの働きを人工的に再現
ベルソムラ オキシレチン受容体拮抗薬
→「覚醒」を抑えて「睡眠」を優位に

ロゼレムとベルソムラは従来の睡眠薬である「ベンゾジアゼピン系」や「非ベンゾジアゼピン系」とは作用機序が異なります。

「ベンゾジアゼピン系」や「非ベンゾジアゼピン系」のように無理やり眠たくさせるのではなく、自然に近い眠りに近づけるといった特徴があります。

ロゼレムは「メラトニン受容体作動薬」とよばれ、夜になると脳内から分泌される眠たくなる物質「メラトニン」と同じような作用を人工的に作り出し、自然に近い眠りに導きます。

ロゼレムの詳しい作用機序はこちらにまとめています。
ロゼレム(ラメルテオン)作用機序・アルコール・お酒との飲み合わせ

ベルソムラは「オキシレチン受容体拮抗薬(きっこうやく)」と呼ばれ、覚醒に関与する「オキシレチン」の働きを抑えます。
眠れない状態では「覚醒>睡眠」となっていますが、ベルソムラが覚醒を抑えることで「覚醒<睡眠」となり、相対的に「睡眠」が優位となり自然な眠りに近づけるのです。

ベルソムラの詳しい作用機序はこちらにまとめています。
ベルソムラ(スボレキサント)作用機序・副作用・効果持続時間は?

このようにロゼレムやベルソムラは自然に近い眠りに近づけるため、従来のベンゾジアゼピン系に見られる抗不安作用や筋弛緩作用はありません。

また耐性や依存性も問題にならないのが特徴です。

効果発現時間・持続時間の違い(Tmax・半減期)

薬を服用し、最大血中濃度に達する時間をTmax(てぃーまっくす)、血中濃度が最大に達した後、半分の濃度に分解されていく時間をT1/2(てぃーはーふ)または半減期といいます。

薬品名 Tmax T1/2
(半減期)
ロゼレム 0.75時間
(45分)
0.94時間
(56.4分) 
ベルソムラ 1.5時間
(90分)
10時間 

引用元 各インタビューフォーム
ロゼレム・・健康成人男性が8mgを空腹時単回服用した場合
ベルソムラ・・健康成人男性が40mgを空腹時単回服用した場合

ロゼレムは服用後、約45分で血中濃度が最大に達し、その後1時間おきに薬の血中濃度が半分ずつ分解されていきます。

一方でベルソムラは服用後90分で血中濃度が最大に達し、その後10時間おきに薬の血中濃度が半分ずつ分解されていきます。
ベルソムラの半減期は10時間ですが効果を感じる時間は6〜8時間と言われています。

ロゼレムの方がベルソムラよりTmaxは短いですが、ロゼレムは服用を続けることでじわじわと眠りを改善していきます。

一方でベルソムラは、服用した当日から効果を実感できる方が多いといった特徴があります。

効能・効果の違い(ロゼレム・ベルソムラ)

ロゼレムとベルソムラの適応症は下記の通りです。

薬品名 効能・効果
ロゼレム 不眠症における入眠困難の改善
ベルソムラ 不眠症

ロゼレムは半減期が1時間と短く「入眠困難の改善」のみに適応があります。
一方でベルソムラは中〜長時間作用することから適応は「不眠症」となっており、入眠障害だけでなく、夜中に目がさめる中途覚醒にも処方されるケースがあります。

使い分け・特徴(ロゼレム・ベルソムラ)

  • 入眠障害〜中途覚醒にはベルソムラ
  • 睡眠相のズレ(昼夜逆転、時差ボケ)にはロゼレム
  • ベルソムラは併用禁忌薬が多く使用できないケースあり(CYP3Aを強く阻害する薬)
  • ロゼレムは単体では効果が弱いが副作用が少ない(高齢者・身体疾患患者に適している)
  • ベルソムラの副作用で悪夢があり