パーキンソン病は下記の4つを特徴とする疾患です。
- 振戦(手足のふるえ)
- 筋固縮(こわばり)
- 無動(動作が遅い)
- 姿勢・歩行障害
パーキンソン病は黒質メラニン含有神経細胞の変性によって中枢のドパミンが減少することが原因と考えられています。
そのため脳内でドパミンと同じように働くドパミン受容体刺激薬が治療薬として使用されます。
ドパミン受容体刺激薬に分類されるのがレキップCR錠(一般名:ロピニロール塩酸塩)です。
もともと1日3回服用する錠剤タイプを、徐放タイプに改良することで1日1回服用で24時間効果が持続可能となりました。
ちなみにCR=Controlled Releaseの略語です。
レキップの作用機序や服用の注意点について解説していきます。
レキップ(ロピニロール)作用機序
パーキンソン病はドパミンが減少することが原因と考えられていますので、レキップ(ロピニロール)によって脳内のドパミンD2受容体を刺激し、ドパミン伝達系を活性化することで、ふるえ、筋肉のこわばり、動作が遅くなるといったパーキンソン病症状を改善します。
ドパミン受容体にはD1受容体系(D1,D5)、D2受容体系(D2,D3,D4)があります。
レキップ(ロピニロール)はドパミンD2受容体系に選択的に作用し、D3>D2>D4の順で選択性が高くなっています。
麦角系と非麦角系
パーキンソン病治療に使われるドパミン受容体刺激薬は化学構造上の違いから「麦角系(読み方:ばっかくけい)」と「非麦角系(読み方:ひばっかくけい)」に分類されます。
麦角系は長期使用により心臓弁膜症や肺線維症が問題となり、一方で非麦角系は突発性睡眠などの「眠気」の副作用が問題となります。
レキップ(ロピニロール)は非麦角系に分類されます。
主な副作用
国内臨床試験での副作用は336例中194例(57.7%)あり、主な副作用は傾眠51例(15.2%)幻覚46例(13.7%)悪心40例(11.9%)となっています。
また前兆のない突発性睡眠も報告されていますので、極度に眠くなったり、突然眠ってしまうような症状が現れた場合は主治医に相談しましょう。
服用時の注意点
レキップCR錠は徐放性製剤のため噛んだり、割ったり、砕いたりせず、水でそのまま服用しなければいけません。
また空腹時に服用すると悪心や嘔吐などの症状が現れやすいため食後に服用することが推奨されています。
1日1回で効果が持続するため、できる限り同じ時間帯に服用するようにしましょう。