抗リウマチ薬はDMARD(ディーマード:disease modified anti-rheumatic-drug)と呼ばれ、大きく下記の3つに分類されます。

  • 従来型抗リウマチ薬(csDMARD
  • 生物学的製剤(bDMARD
  • 分子標的型抗リウマチ薬(tsDMARD

分子標的型抗リウマチ薬(tsDMARD)でJAK阻害薬(ジャックソガイヤク)であるオルミエント錠バリシチニブ)について解説していきます。

JAK(ジャック)Janus Kinase(ヤヌスキナーゼ)とは?

関節リウマチによる滑膜の炎症は免疫細胞から産生される炎症性サイトカインが原因となります。

サイトカインとは細胞から分泌されるタンパク質で他の細胞に情報を伝える役割があります。

サイトカインは数百種類が存在しますが、関節リウマチ患者さんでは炎症反応を促す炎症性サイトカインが異常に分泌された状態となっています。

炎症性サイトカインは免疫細胞表面にあるサイトカイン受容体に結合後、サイトカインの刺激を細胞核まで伝えることで、さらに炎症性サイトカインを産生します。

下記の図のように炎症性サイトカインの刺激伝達によって、産生された炎症性サイトカインがまたサイトカイン受容体に結合し、さらに炎症性サイトカインを作り出すといった炎症のループを作りだします。

炎症性サイトカインが受容体に結合後、刺激を伝える際に働く酵素をJanus Kinaseヤヌスキナーゼ)、略してJAK(ジャック)といいます。

オルミエント(バリシチニブ)作用機序

オルミエント(バリシチニブ)は免疫細胞内に入りこみ、炎症性サイトカインの刺激の伝達を抑える酵素であるJAK(ヤヌスキナーゼ)の働きを阻害します。

JAKには下記の4種類が存在します。

  • JAK1
  • JAK2
  • JAK3
  • tyrosine kinase2(Tyk2)

オルミエント(バリシチニブ)は上記の中でもJAK1,JAK2を標的にします。

JAKを阻害することで炎症性サイトカインが細胞核に伝達され、さらに炎症性サイトカインが生成されるの防ぎ炎症のループを食い止めるのです。

ゼルヤンツ(トファシチニブ)とオルミエント(バリシチニブ)違い

JAK阻害薬にはゼルヤンツ錠(一般名:トファシチニブ)とオルミエント錠(一般名:バリシチニブ)の2種類が上市されています。

どちらも既存の治療で効果不十分の関節リウマチの治療薬として用いられます。
作用機序はどちらもJAK阻害ですが、ゼルヤンツはJAK1,2,3を、オルミエントはJAK1,2を阻害します。

商品名 ゼルヤンツ錠 オルミエント錠
一般名 トファシチニブ バリシチニブ
作用機序 JAK阻害
JAK1,2,3
JAK阻害
JAK1,2
投与方法 1日2回 1日1回 

通常の服用回数はゼルヤンツは1日2回に対して、オルミエントは1日1回となっています。