片頭痛の「頭痛発作時」に処方されるのがレルパックス(一般名:エレトリプタン臭化水素酸塩)です。

レルパックスはトリプタン系製剤と呼ばれ、片頭痛時に頓服で処方されます。

レルパックスについて作用機序や飲み方についてまとめました。

作用機序(5-HT1B/1D受容体作動薬)

レルパックス(エレトリプタン)は片頭痛発作時に過剰に拡張した血管を収縮させ、三叉神経終末から痛みの原因となる「神経ペプチド」の遊離を抑えることで発作を軽減します。

片頭痛の発生機序には「血管説」や「神経説」がありますが、最も有力なのは三叉神経血管説さんさしんけいけっかんせつ)」と言われています。

何らかの原因で脳の血管が拡張し、血管周囲の三叉神経を刺激すると、痛みの原因となる「神経ペプチド」が放出され、血管の炎症が広がり、さらに血管が拡張し、周りの三叉神経が圧迫されてしまいます。

この刺激が大脳に伝わることで「頭痛」を強く感じるようになります。

これらに関わっているのがセロトニンセロトニン受容体です。

少し専門的な話になりますが、セロトニン受容体には5HT1〜5HT7の7種類がありますが、脳血管に多く存在するのが5HT1受容体です。

5HT1受容体の中にもいくつか種類があり、レルパックス(エレトリプタン)は5HT1B受容体5HT1D受容体を作動させます。

5HT1B受容体は脳内血管平滑筋に存在し、5HT1B受容体を刺激すると脳の血管を収縮させます。

5HT1D受容体は脳内血管周辺の三叉神経終末に存在し、5HT1D受容体が活性化されると痛みの原因となる神経ペプチド」の遊離を抑えます。

以上の作用機序からレルパックス(エレトリプタン)は5-HT1B/1D受容体作動薬と呼ばれます。

飲み方・用法・用量

通常、1回20mgを片頭痛の頭痛発現時に服用します。

効果が不十分な場合には、追加服用でき、前回の投与から2時間以上間隔をあけることとされています。

1回20mgで効果不十分の場合は次回頭痛発現時から1回40mgでの服用が可能となっています。

また1日の総投与量は40mgまでとなっています。(1日2錠まで

そのため1回40mgで服用した場合は次回服用まで24時間以上あけなければいけません。

以上が添付文書に記載のある用法・用量ですが、飲み方は主治医の指示に従ってください。

Tmax・T/1/2(半減期)

薬を服用して血中濃度が最大に達する時間をTmax(ティーマックス)、
血中濃度が最大に達したあと、半分ずつの濃度に分解される時間をT1/2(ティーハーフ)または半減期といいます。

レルパックスを販売する製薬メーカーの資料によると、レルパックス20mgを健康な成人男性が一度服用した時のTmaxと半減期は下記のとおりです。

規格 Tmax 半減期
レルパックス錠20mg 1.0時間 3.2時間

服用後1時間で血中濃度が最大に達したあと、3.2時間おきに血中濃度が半分ずつ分解されていきます。

脂溶性が高く中枢への移行は高いのですが、消失も早いため中枢性の副作用は少ないのが特徴です。

グレープフルーツは避ける

レルパックス(エレトリプタン)を服用中にグレープフルーツやグレープフルーツジュースを摂取すると、レルパックス(エレトリプタン)の作用が増強するため「併用注意」となっています。

グレープフルーツにはレルパックスが代謝される酵素であるCYP3A(シップスリーエー)の働きを邪魔する作用があるためです。

そのためレルパックスを服用時はグレープフルーツやグレープフルーツジュースの摂取は避けるようにしましょう。

ミカンは問題ありません。

妊娠・授乳中の服用

レルパックス(エレトリプタン)の妊婦さんへの処方について製薬メーカーの添付文書では「治療上の有益性が危険性を上回る場合にOK」となっています。

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

引用元 レルパックス添付文書

また授乳中について製薬メーカーの添付文書では「授乳を避けること」とされています。

授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。
本剤は投与後 24時間までにヒト母 乳中に約 0.02%の移行が認められている

引用元 レルパックス添付文書

一方で海外の基準では授乳中の服用について、「概ね適合」のL3に位置付けられています。
安全性が高い順にL1〜L5の5段階に分類されるのですが、レルパックスは上から3番目に該当します。

L3概ね適合:probably compatible
授乳婦の対照試験はないが、児不都合な影響が出る可能性がある。又は対照試験でごく軽微で危険性のない有害作用しか示されていない。母親の潜在的な有益性が児の潜在的なリスクを凌駕する場合のみ投与(論文でのデータがない新薬は安全と考えられても自動的にL3)

引用元 Medications and Mothers’ Milk 2014基準