ゾーミッグ（ゾルミトリプタン）作用機序・飲み方

片頭痛の「頭痛発作時」に処方されるのがゾーミッグ（一般名：ゾルミトリプタン）です。

ゾーミッグはトリプタン系製剤と呼ばれ、片頭痛時に頓服で処方されます。

ゾーミッグ錠と、口の中で溶けるオレンジ味のゾーミッグRM錠がありますが、吐き気時や外出時に水なしで服用できることからゾーミッグRM錠の方が処方頻度は高い印象を受けます。

ゾーミッグについて作用機序や飲み方についてまとめました。

作用機序（5-HT1B/1D受容体作動薬）

ゾーミッグ（ゾルミトリプタン）は片頭痛発作時に過剰に拡張した血管を収縮させ、三叉神経終末から痛みの原因となる「神経ペプチド」の遊離を抑えることで発作を軽減します。

片頭痛の発生機序には「血管説」や「神経説」がありますが、最も有力なのは「三叉神経血管説（さんさしんけいけっかんせつ）」と言われています。

何らかの原因で脳の血管が拡張し、血管周囲の三叉神経を刺激すると、痛みの原因となる「神経ペプチド」が放出され、血管の炎症が広がり、さらに血管が拡張し、周りの三叉神経が圧迫されてしまいます。

この刺激が大脳に伝わることで「頭痛」を強く感じるようになります。

これらに関わっているのがセロトニンとセロトニン受容体です。

少し専門的な話になりますが、セロトニン受容体には5HT₁〜5HT₇の7種類がありますが、脳血管に多く存在するのが5HT₁受容体です。

5HT₁受容体の中にもいくつか種類があり、ゾーミッグ（ゾルミトリプタン）は5HT_1B受容体と5HT_1D受容体を作動させます。

5HT_1B受容体は脳内血管平滑筋に存在し、5HT_1B受容体を刺激すると脳の血管を収縮させます。

5HT_1D受容体は脳内血管周辺の三叉神経終末に存在し、5HT_1D受容体が活性化されると痛みの原因となる「神経ペプチド」の遊離を抑えます。

以上の作用機序からゾーミッグ（ゾルミトリプタン）は5-HT_1B/1D受容体作動薬と呼ばれます。

ゾーミッグ（ゾルミトリプタン）は脂溶性が高く中枢に移行する割合が高いため、眠気、めまい、だるさなどが出ることもあります。

飲み方・用法・用量

通常、1回2.5mgを片頭痛の頭痛発現時に服用します。

効果が不十分な場合には、追加服用でき、前回の投与から2時間以上間隔をあけることとされています。

1回2.5mgで効果不十分の場合は次回頭痛発現時から1回5mgでの服用が可能となっています。

また1日の総投与量は10mgまでとなっています。（1日2錠まで）

以上が添付文書に記載のある用法・用量ですが、飲み方は主治医の指示に従ってください。

Tmax・T/1/2（半減期）

薬を服用して血中濃度が最大に達する時間をTmax（ティーマックス）、
血中濃度が最大に達したあと、半分ずつの濃度に分解される時間をT1/2（ティーハーフ）または半減期といいます。

ゾーミッグ（ゾルミトリプタン）は体の中で一部が活性代謝物に変化し、未変化体と活性代謝物の両方が作用を発揮します。

ゾーミッグを販売する製薬メーカーの資料によると、健康な成人男性が一度服用した時の未変化体と活性代謝物のTmaxと半減期は下記のとおりです。

ゾーミッグRM錠は服用後3時間後に血中濃度が最大となり、その後約3時間ごとに血中濃度が半分ずつ分解されていきます。

妊娠・授乳中の服用

ゾーミッグ（ゾルミトリプタン）の妊婦さんへの処方について製薬メーカーの添付文書では「治療上の有益性が危険性を上回る場合にOK」となっています。

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

引用元　ゾーミッグ添付文書

また授乳中について製薬メーカーの添付文書では「授乳を避けること」とされています。

授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。
［動物実験（ラット）で経口投与後に乳汁中への移行が認められている。］

引用元　ゾーミッグ添付文書

一方で海外の基準では授乳中の服用について、「概ね適合」のL3に位置付けられています。
安全性が高い順にL1〜L5の5段階に分類されるのですが、ゾーミッグは上から3番目に該当します。

L3概ね適合：probably compatible
授乳婦の対照試験はないが、児不都合な影響が出る可能性がある。又は対照試験でごく軽微で危険性のない有害作用しか示されていない。母親の潜在的な有益性が児の潜在的なリスクを凌駕する場合のみ投与（論文でのデータがない新薬は安全と考えられても自動的にL3）

引用元　Medications and Mothers’ Milk 2014基準

ジェネリック医薬品

ゾーミッグ錠にはジェネリックは存在しませんが、ゾーミッグRM錠には薬価の安いジェネリック医薬品が存在します。

ゾーミッグRM錠のジェネリック医薬品一覧

• ゾルミトリプタンOD錠2.5mg「ファイザー」
• ゾルミトリプタンOD錠2.5mg「アメル」
• ゾルミトリプタンOD錠2.5mg「タカタ」
• ゾルミトリプタンOD錠2.5mg「トーワ」
• ゾルミトリプタンOD錠2.5mg「日医工」
• ゾルミトリプタンOD錠2.5mg「日新」
• ゾルミトリプタンOD錠2.5mg「ＪＧ」

ゾーミッグをはじめトリプタン製剤は薬価が高いため価格の安いジェネリック医薬品に切り替えを希望される方が多い傾向にあります。
添加物に違いはありますが、有効成分や効能・効果はまったく同じです。