抗アレルギー薬に鼻づまりを改善する成分がプラスされたのがディレグラ配合錠です。

ディレグラは抗アレルギー薬のアレグラに、鼻づまりを改善する塩酸プソイドエフェドリンを配合したものになります。

抗アレルギー薬を服用してもなかなか鼻づまりが改善されない場合に処方されるケースがあります。

ディレグラについて作用機序や、空腹時服用の理由についてまとめました。

効能・効果

ディレグラ配合錠の効能・効果は「アレルギー性鼻炎」です。
鼻閉が中等症以上の時に処方されます。

有効成分

ディレグラ配合錠は抗アレルギー薬と鼻づまりを改善する2つの成分が配合された薬です。

成分名 作用
フェキソフェナジン塩酸塩 30mg  抗アレルギー作用
塩酸プソイドエフェドリン 60mg  鼻閉改善作用

 

作用機序 (メカニズム)

作用機序について説明する前にアレルギーが起こるメカニズムについて説明します。

花粉やほこりなどのアレルゲンが体内に入ると、体は外敵とみなし攻撃をスタートします。

この攻撃が過剰になるとアレルギー症状がでてしまいます。 花粉症やじんましんは即時型(Ⅰ型)アレルギーと言われ、体の中にアレルゲンが入ると血液中のIgE抗体と結合します。 すると外敵を攻撃するために肥満細胞からヒスタミンなどの化学伝達物質(ケミカルメディエーター)が放出されます。

脳や血管にヒスタミンH1受容体というものがあるのですが、ヒスタミンがヒスタミンH1受容体と結合することで、鼻水や眼の充血、肌の痒みなどが生じます。

ディレグラ配合錠に含まれるフェキソフェナジンはヒスタミンH1受容体にヒスタミンが結合することをブロックするとともに、肥満細胞からヒスタミンなどの化学伝達物質が放出されるのを抑えることで、鼻水や皮膚の痒みを軽減します。

そして塩酸プソイドエフェドリンは鼻粘膜の血管平滑筋にあるα受容体という部分を刺激することで鼻粘膜の毛細血管を収縮させ、鼻づまりを改善します。

飲み方

一般的なディレグラ配合錠の用法・用量は下記のようになっています。

通常、成人及び12歳以上の小児には1回2錠(フェキソフェナジン塩酸塩として60mg及び塩酸プソイドエフェドリンとして120mg)を1日2回、朝及び夕の空腹時に経口投与する。

空腹時に服用する理由・食後との比較

ディレグラ配合錠を空腹時に服用する理由ですが、食後に服用するとディレグラ配合錠の有効成分であるフェキソフェナジンの効き目が大幅に減弱してしまうためです。

日本人健康成人男子にディレグラ配合錠2錠を空腹時及び食後に単回投与したとき、血漿中フェキソフェナジンtmaxはそれぞれ約1.5時間及び3時間であり、 食事によって延長する傾向が見られ、Cmaxはそれぞれ350ng/mL及び117ng/mLであり、食事によって低下する傾向が見られた。また、AUC0-72(平均)はそれぞれ2,080ng/mL及び770ng/mLであり、Cmaxと同様に食事によって低下する傾向を示した。

引用元 ディレグラ配合錠 インタビューフォーム

Tmax:薬を服用して血中濃度が最大になるまでにかかる時間
Cmax:最大血中濃度
AUC:縦軸に血中濃度、横軸に時間をとったグラフの総面積のことで全体的な薬の効き目の指標

ディレグラ配合錠を食後に服用することで、最高血中濃度に達する時間(Tmax)は2倍延長し、最高血中濃度は1/3近く低下し、薬の効果自体も約1/3低下してしまいます。

空腹時とは?食前?

病院では「食前服用」で処方されることがあります。
食前とは基本的には食事の30分前くらいをさします。

空腹時とは食事の1時間前以前、食後2時間後以降となっています。
空腹時に服用するようにと言われた場合は「食事の1時間前〜食後2時間」の服用は避けるようにしましょう。

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眠れなくなるのは副作用?

ディレグラ配合錠を服用すると頻度は不明ですが「不眠」が報告されています。
不眠はディレグラ配合錠の「塩酸プソイドエフェドリン」に覚醒作用があるためと考えられます。

不眠で日常生活に支障がでるような場合は、薬の飲み方が変わるか、薬自体を変更となるケースがあります。

便(うんち)と一緒にでてくる?

ディレグラ配合錠を服用すると錠剤の殻が便からでてくることがあります。
中の有効成分はしっかりと溶けていますので問題はありません。

お酒(アルコール)との飲み合わせ

「飲み方があるけどお酒は飲んでいい?」

薬局でも患者さんから聞かれることがあります。
アルコールとディレグラ配合錠は添付文書上では「併用注意」などの注意書きはありません。